Unguentum
Acicloviri
Là thuốc kem dùng ngoài da có chứa aciclovir.
Chế phẩm phải đáp ứng
các yêu cầu trong chuyên luận “Thuốc mềm dùng trên da và
niêm mạc” (Phụ lục 1.12) và các yêu cầu sau đây:
Hàm lượng aciclovir, C8H11 N5O3,
từ 95,0 đến 105,0% so với hàm lượng ghi trên
nhãn.
Tính chất
Thuốc mỡ có màu trắng hoặc
trắng hơi ngà vàng.
A.
Phổ hấp thu ánh sáng (Phụ lục 4.1) của dung
dịch thử trong phần định lượng, trong
khoảng từ 230 đến 350 nm, có cực đại
hấp thụ ở 255 nm và có một vai ở khoảng 274
nm.
B.
Trong phần thử guanin, vết chính trên sắc ký
đồ của
dung dịch (2) phải phù hợp về vị trí và màu
sắc với vết chính trên sắc ký đồ của
dung dịch (3).
Phương
pháp sắc ký lớp mỏng (Phụ lục 5.4).
Bản
mỏng:
Cellulose F254
Dung môi khai triển (1): Ethyl acetat.
Dung môi khai triển (2):
Propan-1-ol - amoniac 13,5 M - dung dịch amoni sulfat 5% (10 : 30 : 60).
Dung dịch (1): Cân
một lượng kem đã trộn đều có chứa
30 mg aciclovir vào một ống ly tâm có nút 10 ml, thêm 3 ml dung dịch natri hydroxyd 0,1 M
(TT) và lắc để phân tán kem. Thêm 5 ml hỗn
hợp gồm 1 thể tích cloroform (TT) và 2 thể tích propan-1-ol
(TT), lắc mạnh, ly tâm và pha loãng lớp dung dịch
ở trên thành 5 ml với dung
dịch natri hydroxyd 0,1M (TT), trộn đều, ly
tâm và sử dụng lớp dung dịch phía trên.
Dung
dịch (2): Pha loãng 1 ml dung dịch thử (1) thành 10 ml bằng dung dịch natri hydroxyd 0,1 M
(TT).
Dung
dịch (3): Hòa tan 6,0 mg aciclovir chuẩn trong 10 ml dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT).
Dung
dịch (4): Hòa tan 6,0 mg guanin trong 100 ml dung
dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT).
Cách
tiến hành: Chấm riêng biệt lên bản mỏng 10 ml mỗi dung dịch trên. Triển
khai sắc ký với dung môi khai triển (1) đến khi
dung môi đi hết chiều dài bản mỏng. Lấy
bản sắc ký ra, làm khô bản mỏng trong luồng không
khí khô và triển khai sắc ký một lần nữa với
dung môi khai triển (2) đến khi dung môi đi được
8 cm. Lấy bản sắc ký ra, để khô ngoài không khí và
quan sát dưới ánh sáng tử ngoại ở bước
sóng 254 nm.
Trên sắc ký đồ của dung
dịch (1), bất kỳ vết phụ nào tương
ứng với vết guanin phải không được có
màu đậm màu hơn màu của vết trên sắc ký
đồ thu được của dung dịch (4) (1,0 %).
Không kể đến bất kỳ vết nào xuất
hiện ngay dưới mức dung môi.
Lắc một lượng kem đã
được trộn đều có chứa 7,5 mg aciclovir
với 50 ml dung dịch acid
sulfuric 0,5 M (TT). Lắc
mạnh với 50 ml ethylacetat (TT), để lắng
cho tách lớp và lấy lớp dung dịch nước bên
dưới. Rửa lớp dung môi hữu cơ với 20 ml
dung dịch acid sulfuric 0,5
M (TT) , gộp dịch rửa và lớp nước bên
dưới, pha loãng thành 100 ml với dung dịch acid sulfuric 0,5 M (TT). Lắc
đều và lọc (giấy lọc Whatman GF/F), bỏ 10 ml
dịch lọc đầu, lấy chính xác 10 ml dịch
lọc vào bình định mức 50 ml, thêm nước
vừa đủ đến vạch. Đo độ
hấp thụ ánh sáng của dung dịch thu được
ở bước sóng hấp thụ cực đại 255
nm (Phụ lục 4.1), cốc đo dày 1 cm, dùng hỗn
hợp dung dịch acid
sulfuric 0,5 M (TT) và nước (1: 4) làm mẫu trắng. Tính
hàm lượng aciclovir, C8H11N5O3
theo A(1%, 1 cm), lấy 562 là giá trị A(1%, 1 cm) ở cực
đại 255 nm.
Bảo quản
Trong bao bì kín, để nơi khô mát,
tránh ánh sáng.
Loại thuốc
Thuốc chống virus
Hàm lượng
thường dùng
Tuýp 2 g, 10 g kem dùng ngoài 5 %